J Clin Endocrinol Metab：Elagolix会以剂量反之亦然的方式抑制女性排卵

Elagolix是一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，最近被许可用于治疗乳腺内膜异位症相关疼痛，并正在开发用于乳腺肌瘤相关的大量元月出血。早先，一项随机、开放首页、多区域内研究评估了Elagolix对受孕和**性激素的负面影响，结果显示Elagolix对女性**存量的负面影响很小。

研究划定18至40岁的身体健康受孕期女性，口服给小儿Elagolix，年终3次，每次28天，每次100至200mg，每天一次（QD），100至300mg，每天两次（BID），300mg BID另加醋酸激素/去甲激素（E2/NETA）1/0.5mg QD。主要结果精确测量是经成像精确测量的受孕率，激素浓度和激素抑制作用。

结果显示，Elagolix抑制作用了受孕，以静脉注射依赖的形式抑制作用受孕。100mg QD时受孕的妇女比重最高（78%），150和200mg QD和100mg BID时亦同（47%-57%），200和300mg BID时平均（分别为32%和27%）。在Elagolix 300 mg BID中另加入E2/NETA可促使抑制作用受孕率至10%。Elagolix还以静脉注射依赖性形式抑制作用粘液生成素和粘液刺激素，另加剧激素和激素受到静脉注射依赖性抑制作用。与SNP周期相比，Elagolix对**存量的血清生物标志物未负面影响，降低了乳腺内膜厚度。

综上所述，该研究结果表明，Elagolix对**存量的负面影响很小。接受Elagolix治疗的女性也会受孕，应采取有效的避孕作法。用于elagolix 300 mg BID另加E2/NETA 1/0.5 mg QD的方案，女性受孕率平均。

原始出处：

Did F Archer, Juki Ng, et al., Elagolix Suppresses Ovulation in a Dose-Dependent Manner: Results From a 3-Month, Randomized Study in Ovulatory Women. J Clin Endocrinol Metab. 2020 Mar 1;105(3):dgz086. doi: 10.1210/clinem/dgz086.